4-置換ピリジン-2,6-ジカルボン酸誘導体の新規合成法 (No. 0071)

 
<< 技術一覧に戻る

概要

4-置換ピリジン-2,6-ジカルボン酸およびその誘導体は、生理活性分子、生命科学研究用化学プローブ、固体担持試薬、その他の機能性分子を合成するための重要なビルディングブロックです。しかし、4-置換ピリジン-2,6-ジカルボン酸誘導体の既存の合成法は、長い合成経路と厳しい条件を必要とします。田中富士枝教授率いるOISTの研究チームは、上記の問題点を克服し、ワンポットで簡便に新しい誘導体を合成できる新規プロトコルを開発しました。

 

教授:
田中 富士枝

生体制御分子創製化学ユニット

応用

  • 治療・予防薬
  • 医薬品開発
  • 生命科学研究用の化学プローブ

 

利点

  • 温和な条件
  • ワンポット反応
  • 高い原子経済性

ジヒドロ-2H-ピラン前駆体(1)は、アルデヒドとピルビン酸エステルから同じポットで容易に合成可能(別のOIST発明、Ref. 0023)

本発明にて、新規の4置換ピリジン-2,6-カルボン酸誘導体のライブラリーを構築

   画像クリックで拡大

 

技術のポイント

化学的・生物学的に重要な4置換ピリジン-2,6-ジカルボン酸誘導体の新規合成法で、ピルビン酸エステルとアルデヒドをピロリジン-酢酸触媒で反応させてジヒドロピラン誘導体を生成します。これを更に酢酸アンモニウムと温和な条件下でワンポットで反応させ、目的化合物を得ます。

 

メディア掲載・プレゼンテーション

 

問い合わせ先

  
OIST Innovation 技術移転セクション

  tls@oist.jp
  +81(0)98-966-8937