創薬に向けた新規スルホン化シクロプロパンおよびスルホン化鎖状化合物のワンステップの高ジアステレオ選択的合成 (No. 0128)

概要

シクロプロパン構造は様々な生理活性物質に含まれており、シクロプロパン類は医薬品開発において重要な合成前駆体です。しかし、ほとんどのシクロプロパン類の合成には多ステップを必要とし、収率が低く高コストとなっています。スルホン化シクロプロパンは合成が特に難しく、ほとんど市販されていません。ユージン・ハサキン博士が率いるOIST研究グループは、安価な前駆体からスルホン置換されたものを始めとする様々な新規シクロプロパン類を1ステップで迅速かつ立体選択的な合成する方法を開発しました。本技術は、3つの成分から3つの新たな炭素-炭素結合を形成する収束的合成を採用しています。収束的合成は、直線的な多段階合成よりも、工程や試薬が少なく、時間やコストの削減につながる利点があります。また同じ反応において試薬を調整するだけで、直鎖状のスルホン化等価物も得ることができます。この新しい合成プロセスにより、医学研究などの分野を進展させる新しい合成ツールとなりうる化合物の巨大な新ライブラリーができる可能性があり、OISTの研究チームは現在、このようなライブラリー構築に取り組んでいます。

Applications

• ドラッグデザインと創薬
• 合成前駆体
• タンパク質相互作用部位
• リチウムイオン電池

利点

• ワンステップの3成分反応
• 安価な前駆体
• 高いジアステレオ選択性