多用途に応用できるアリールおよびトリフルオロメチル置換第３級アルコールの新規合成方法 (No. 0081)

概要

アリールおよびトリフルオロメチル置換第３級アルコール構造を有する分子は、生理活性分子、エナンチオマー識別試薬、ビルディングブロック等として必要とされ、特に製薬において重要です。しかし、これらの分子を合成する既存の方法は、複雑なプロセス、長い反応時間、事前活性化や保護・脱保護の工程を必要とするなどの多くの欠点があります。田中富士枝教授を中心とする研究グループは、これらの分子の迅速かつ簡便な合成方法を開発しました。1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene（DBU）を触媒として、ケトン供与体とアリールトリフルオロメチルケトン受容体のアルドール反応に基づき、温和な条件下で合成でき、反応時間が短く（1.5時間）、優れた収率（95%以上）を有します。また、この合成方法によって完全な位置選択性を得ることができ、製品の応用範囲が広がります。

応用

• 生理活性分子
• 治療活性物質
• エナンチオマー識別・認識試薬
• ビルディングブロック
• 有機触媒反応などの他の方法の補完

利点

• 短い反応時間(1.5時間)
• 優れた収率 (>95%)
• スケールアップが容易
• 温和な条件 (25℃)
• 高エナンチオマー純度