ピルビン酸エステルからの有機分子触媒を用いたワンポット反応による官能化ジヒドロピランの合成 (No. 0022)

概要

ジヒドロピラン類は、様々な医薬品やその他の生理活性分子に見られる構造を有し、重要な化合物のカテゴリーです。ジヒドロピラン誘導体は、一般的にピルビン酸エステルから高温の非触媒反応により合成されますが、この方法ではピルビン酸エステルの求電子/求核の二重反応性を制御することは困難です。さらに、この合成法では、ワンポットで生成物をさらに官能基化することができません。田中富士枝教授率いるOISTの研究チームは、ピルビン酸エステルとアルデヒドから多種多様なジヒドロピラン誘導体をワンポットで、温和な条件下、高収率かつジアステレオ選択的に製造する新規な触媒的合成経路を開発しました。

応用

• 創薬
• 治療薬

利点

• ワンポットでできるシンプルな合成プロセス
• 温和な条件（室温）
• 高い収率とジアステレオ選択性
• 多数の候補化合物